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Name：Terazosin Hydrochloride Tablets
Details
| 【主要成份】 | 鹽酸特拉唑嗪。 |
| 【性 狀】 | 本品為類(lèi)白色片。 |
| 【藥理毒理】 |
藥理作用 雖然到目前為止還沒(méi)有建立起本品降壓作用的確切機理，但外周血管的松弛主要是由于突觸后α1腎上腺素受體的競爭拮抗作用引起的。本品開(kāi)始時(shí)產(chǎn)生緩慢的降低血壓作用，隨后發(fā)揮持續抗高血壓效應。 臨床經(jīng)驗表明血漿總膽固醇降低2-5%和LDLc+VLDLc結合部分降低3-7%與特拉唑嗪治療劑量有關(guān)。 臨床試驗中可觀(guān)察到服用本品后總膽固醇及結合低密度和極低密度脂蛋白的血漿濃度輕度降低。合用其他能升高血漿總膽固醇的抗高血壓藥未見(jiàn)總膽固醇的升高。 研究表明α1腎上腺素受體的拮抗作用有益于改善慢性膀胱阻滯患者（如良性前列腺增生，BPH）的尿道功能。BPH癥狀主要是由前列腺增生及尿道出口和前列腺平滑肌張力增加（主要由α1腎上腺素受體調節）引起。 體外試驗表明本品可拮抗去氧腎上腺素誘導的人前列腺組織的收縮。在臨床試驗中還顯示了本品可以改善BPH患者的尿道功能和癥狀。 遺傳毒性 Ames試驗、在體細胞遺傳學(xué)試驗、小鼠顯性致死試驗、在體中國倉鼠染色體畸變試驗和V79細胞正向突變試驗均未見(jiàn)潛在致突變性。 生殖毒性 大鼠每日灌胃8、30、和120mg/kg特拉唑嗪以研究對生育力/生殖的影響。結果顯示30mg/kg組（240mg/M2，人最大推薦劑量的20倍）20只雄性大鼠中有4只、120mg/kg組（960mg/M2，人最大推薦劑量的80倍）19只雄性大鼠中有5只喪失生育能力。睪丸的重量和形狀未受影響。交配后陰道涂片顯示30和120mg/kg組較對照組精子數少，精子數目與懷孕的胎仔數有良好的相關(guān)性。 大鼠連續1或2年每日經(jīng)口給予特拉唑嗪40和250mg/kg（人最大推薦劑量的29和175倍）睪丸萎縮明顯增加，但每日8mg/kg（大于人最大推薦劑量的6倍）未見(jiàn)該現象。犬連續3月每日給予特拉唑嗪300mg/kg（大于人最大推薦劑量的500倍）也可見(jiàn)睪丸萎縮，但連續1年每日給予特拉唑嗪20mg/kg（人最大推薦劑量的38倍）未見(jiàn)睪丸萎縮。Minipress(一種選擇性α1受體阻滯劑)也可導致該損傷。 大鼠和家兔每日經(jīng)口給予分別為人最大推薦劑量280和60倍的特拉唑嗪未見(jiàn)致畸作用。大鼠每日給予480 mg/kg（人最大推薦劑量的280倍）可見(jiàn)吸收胎。家兔每日給予人最大推薦劑量60倍的特拉唑嗪，可見(jiàn)吸收胎增加、胎兒體重減輕和子代多肋。該現象可能為母體毒性的繼發(fā)反應。 大鼠每日給予120 mg/kg（大于人最大推薦劑量的75倍）特拉唑嗪幼仔死亡數較對照組增加。 致癌作用 雄性大鼠長(cháng)時(shí)間給予大劑量特拉唑嗪可引起腫瘤的生成，但在雌性大鼠和小鼠未見(jiàn)該現象。該現象與人臨床用藥的相關(guān)性尚未知。 |
| 【功能主治】 |
輕度或中度高血壓的治療，可以單獨用藥或與其它抗高血壓藥物如噻嗪類(lèi)利尿劑或β-受體阻滯劑合用。 良性前列腺增生（BPH）引起的尿潴留的癥狀治療。 |
| 【用法用量】 |
高血壓 初始劑量為睡前服用1mg，且不應超過(guò)，以盡量減小首劑低血壓事件的發(fā)生。一周后，每日單劑量可加倍以達預期效應。常用維持劑量為每日一次2-10mg。劑量超過(guò)20mg未見(jiàn)效能增強，未對40mg以上劑量進(jìn)行研究。 良性前列腺增生（BPH） 根據患者的反應來(lái)調整給藥劑量。初始劑量為睡前服用1 mg，且不應超過(guò)，以盡量減小首劑低血壓事件的發(fā)生。一周或兩周后每日劑量可加倍以達預期效應。常用維持劑量為每日一次5-10mg。給藥兩周后癥狀明顯改善。到目前為止，還沒(méi)有足夠 的數據表明劑量超過(guò)每日一次10mg會(huì )引起進(jìn)一步的癥狀緩解。 應當采用初始劑量開(kāi)始治療并在四周后進(jìn)行療效總結。每次調整劑量都可能發(fā)生暫時(shí)的不良反應。如果不良反應持續存在，應考慮減少給藥劑量。 |
| 【注意事項】 |
腎功能損傷患者無(wú)需改變推薦劑量。 加用噻嗪類(lèi)利尿藥或其他抗高血壓藥時(shí)應減少特拉唑嗪的用量，必要時(shí)重新調整劑量。特拉唑嗪與噻嗪類(lèi)利尿藥或其他抗高血壓藥合用時(shí)應注意防止發(fā)生低血壓。 與其他α1腎上腺素受體拮抗劑一樣，建議特拉唑嗪不用于有排尿暈厥史的患者。 直立性低血壓在良性前列腺增生患者的發(fā)生率較高血壓患者高，其中老年患者較年輕患者容易發(fā)生。 如果用藥中斷數天，應當重新使用初始劑量方案進(jìn)行治療。 首次用藥或停止用藥、停藥后重新給藥會(huì )發(fā)生眩暈、輕度頭痛或瞌睡；建議在給予初始劑量12小時(shí)內或劑量增加時(shí)應當避免從事駕駛或危險工作。 與其他α1腎上腺素受體拮抗劑一樣，特拉唑嗪也會(huì )引起眩暈。眩暈常發(fā)生在初始用藥30到90分鐘內，偶爾也會(huì )發(fā)生在劑量增加過(guò)快或加用另一種抗高血壓藥物時(shí)。如果發(fā)生眩暈，應當將患者放置橫臥姿勢，在必要時(shí)采用支持療法。雖然在暈厥前偶爾會(huì )出現心動(dòng)過(guò)速（心率每分鐘120-160次），但通常認為暈厥與過(guò)度的直立性低血壓有關(guān)。 當從臥位或坐位突然轉向立位時(shí)可能會(huì )發(fā)生眩厥、輕度頭痛甚至暈厥。出現這些癥狀時(shí)患者應躺下，然后在站立前稍坐片刻以防癥狀再度發(fā)生。多數情況下，治療初期后或連續用藥階段不會(huì )再發(fā)生該反應。 前列腺癌與良性前列腺增生有許多相同的癥狀，且兩者?？赡馨樯?，故使用本品治療良性前列腺增生前應排除存在前列腺癌的可能性。 使用本品和其他相似的藥物治療均可能引起陰莖異勃起，雖然該現象極少見(jiàn)，但醫治不及時(shí)可導致永久性陽(yáng)痿。 |
| 【不良反應】 |
最常見(jiàn)的有：體虛無(wú)力、心悸、惡心、外周水腫、眩暈、嗜睡、鼻充血/鼻炎和視覺(jué)模糊/弱視。 此外下列不良反應尚有報道：背痛、頭痛、心動(dòng)過(guò)速、體位性低血壓、暈厥、水腫、體重增加、肢端疼痛、性欲降低、抑郁、神經(jīng)質(zhì)、感覺(jué)異常、眩暈、呼吸困難、鼻竇炎、陽(yáng)瘺。 臨床試驗中報道的其他不良反應及在市場(chǎng)反饋報道中與本品使用關(guān)系不太明確的不良反應：胸痛、面部水腫、發(fā)燒、腹痛、頸痛、肩痛、血管舒張、心律失常、便秘、腹瀉、口干、消化不良、胃腸氣脹、嘔吐、痛風(fēng)、關(guān)節痛、關(guān)節炎、關(guān)節失常、肌痛、焦慮、失眠、支氣管炎、鼻出血、流感癥狀、咽炎、鼻炎、感冒癥狀、搔癢、（皮）疹、咳嗽、出汗、視覺(jué)異常、結膜炎、耳鳴、尿頻、尿道感染以及絕經(jīng)后婦女早期尿失禁。 使用本品至少報道了兩類(lèi)過(guò)敏反應。 有報道使用本品出現血小板減少癥和陰莖異常勃起，還報道有出現心房纖維性顫動(dòng)；但尚未建立起其因果關(guān)系。 實(shí)驗室檢查：在臨床對照試驗中發(fā)現血球容積、血紅蛋白、白血球、總蛋白及白蛋白有少量減少，但具有統計意義。這些實(shí)驗室結果表明存在血漿稀釋的可能。連續使用本品治療24個(gè)月以上對于前列腺特異性抗原（PSA）水平無(wú)顯著(zhù)性影響。 |
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【孕婦及哺乳期 婦女用藥】 |
懷孕婦女禁用本品，哺乳期婦女使用本品時(shí)應停止授乳。 |
| 【兒童用藥】 | 尚不明確 |
| 【老年患者用藥】 | 藥代動(dòng)力學(xué)研究表明老年人使用本品時(shí)不必改變推薦劑量。使用特拉唑嗪治療良性前列腺增生時(shí)老年患者易發(fā)生直立性低血壓。 |
| 【藥物相互作用】 |
臨床試驗中，合用本品和血管緊張素（ACE）抑制劑或利尿劑治療的患者中報道眩暈或其他相關(guān)性不良反應的比例高于使用本品治療的全體患者的比例。當本品與其他抗高血壓藥物合用時(shí)應當注意觀(guān)察，以避免發(fā)生顯著(zhù)低血壓。當在利尿劑或其他抗高血壓藥物合用時(shí)應當注意觀(guān)察，以避免發(fā)生顯著(zhù)低血壓。當在利尿劑或其他抗高血壓藥物中加入本品時(shí)，應當減少劑量并在必要時(shí)重新制定劑量。 已知本品與鎮痛劑/抗炎藥物、強心甙、降糖藥、抗心律失常藥物、抗焦慮藥/鎮靜藥、抗細菌藥、激素/甾體及治療痛風(fēng)藥物不會(huì )產(chǎn)生相互作用。 |
| 【藥物過(guò)量】 | 本品過(guò)量可能導致急性低血壓，此時(shí)應采用心血管支持療法?；颊邞雠P以使血壓恢復及心率正?；?。若該方法還不能解決，則應首先擴容以治療休克，必要時(shí)使用血管加壓藥。應監測腎功能并應用常規支持療法。因本品具有較高的血漿蛋白結合率，因此透析無(wú)效。 |
| 【禁 忌】 | 已知對α腎上腺素受體拮抗劑敏感者禁用。 |
| 【規 格】 | 2mg（按特拉唑嗪C19H25N5O4計） |
| 【貯 藏】 | 遮光，密閉保存 |
| 【包 裝】 | PVC鋁箔，16片/盒。 |
| 【有 效 期】 | 二年 |
| 【批準文號】 | 國藥準字H20043947 |
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