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心腦血管類(lèi)
名稱(chēng)：甲磺酸雙氫麥角毒堿
詳細信息
| 【性狀】 | 本品為無(wú)色澄明液體。 |
| 【藥理毒理】 |
動(dòng)物試驗表明，本品可改變中樞神經(jīng)信號傳遞，而且有證據顯示，它對多巴胺受體、5-羥色胺受體有激動(dòng)作用；而對α-腎上腺素能受體有阻斷作用。它能夠改善受損傷的腦代謝功能，此功能反映了大腦電活動(dòng)的變化，尤其是腦電圖圖譜。對腦電圖的有益作用已通過(guò)人體試驗確證。本品還可縮短腦循環(huán)時(shí)間。對照臨床試驗表明，本品可以改善智力衰退，尤其是與年齡有關(guān)的智力衰退的許多癥狀，例如自理、社交行為、情感狀態(tài)和智力行為。本品有穩定腦血管緊張性的作用，這就是本品對偏頭痛有預防作用的原因。 |
| 【藥代動(dòng)力學(xué)】 |
吸收：本品口服后吸收總量為25%， 0.5～1.5 小時(shí)后血漿達到最大值。 分布：由于首過(guò)效應，其生物利用度為5～12%。分布體積為1100升（約16升/公斤），血漿蛋白結合率為81%。代謝/消除：雙相消除半衰期：短半衰期為1.5～2.5小時(shí)（α-相），長(cháng)半衰期為13～15小時(shí)的（β-相）。本品主要由膽汁經(jīng)糞便排出。在尿中，僅有2%是以藥物原型的形式存在，總消除率約為1800毫升/分鐘。老年患者/腎衰患者：老年人的血藥濃度較年青人的稍高。對腎功能損傷的病人，一般不需要減小劑量，因為僅有很小的一部分藥物及其代謝物經(jīng)腎排出。 |
| 【適 應 癥】 |
用于由中樞神經(jīng)、代謝或動(dòng)脈硬化而引起的輕微腦功能損傷患者的智力、情感、身體和行為紊亂癥狀的輔助治療。這種紊亂會(huì )引起頭暈、注意力不集中、定向力障礙、記憶力損傷、缺乏主動(dòng)性、情緒壓抑、不善社交、日常生活和自理困難。 腦血管疾病。 |
| 【用法用量】 |
靜脈滴注：每次0.3毫克（1支），稀釋于生理鹽水或5%葡萄糖注射液250～500ml中靜脈滴注，每日一次或兩次。靜脈注射：每次0.3毫克（1支），用5%葡萄糖注射液或生理鹽水20ml稀釋后緩慢靜脈注射，每日一次或兩次。 肌注或皮下注射：每次0.3毫克（1支），每日兩次。 |
| 【不良反應】 |
15-20%的病人出現鼻塞、頭疼、短暫的惡心和胃不適，但與食物一起服用時(shí)，通?？杀苊?。大多數情況下，不需特殊處理，副作用會(huì )自然消失。 以下的不良反應也有可能發(fā)生：嘔吐、腹瀉、皮膚反應、感覺(jué)異常、心絞痛加重。同時(shí)，偶見(jiàn)心律失常和心動(dòng)過(guò)緩、外周動(dòng)脈血管失調（如四肢缺血）。 在個(gè)別情況下，在長(cháng)時(shí)間期內（幾年）服用高劑量（與推薦劑量相比）的本品后，結締組織會(huì )出現變化（纖維化），這些變化也會(huì )累及腹膜后腔，并伴有諸如背痛或下尿道梗阻等癥狀。 |
| 【禁忌】 | 已知對本品中任何一成分過(guò)敏者，血管疾病患者（有腦血管病史Raynaud's現象），暫時(shí)的動(dòng)脈炎患者，冠心病患者（心絞痛、無(wú)癥狀缺血等），嚴重的肝功能損傷患者和膿血癥患者禁用。孕婦及哺乳期婦女禁用。 |
| 【注意事項】 |
嚴重腎衰患者、輕微肝功能損傷患者和嚴重心動(dòng)過(guò)緩者應慎用。本品不應與細胞色素P450抑制劑合用。 因為可能引起循環(huán)系統衰竭，所以非腸道給藥后應檢測動(dòng)脈血壓。 |
| 【孕婦及哺乳期婦女用藥】 |
動(dòng)物生殖研究表明，本品不會(huì )對胎兒有任何影響。但在懷孕婦女中沒(méi)有進(jìn)行臨床對照試驗。由于本品對子宮有收縮作用，因此它不能用于懷孕期婦女。 本品能否進(jìn)入乳汁尚不明確，因此，本品在哺乳期禁用。 |
| 【藥物相互作 用】 | 本品可加強抗高血壓藥物和硝基類(lèi)藥物的效果。與細胞色素P450抑制劑如大環(huán)內酯類(lèi)抗生素（如紅霉素、克林霉素、三乙酰竹桃霉素、螺旋霉素、交沙霉素），吡咯抗真菌劑（如酮康唑、伊曲康唑）、蛋白酶抑制劑（如利托那韋、茚地那韋）或甲腈咪胍聯(lián)合用藥時(shí)可增加本品的血藥濃度，從而導致外周血管收縮，所以應避免使用。 |
| 【藥物過(guò)量】 | 尚未發(fā)生由于服藥過(guò)量的嚴重表現和癥狀。 |
| 【規格】 | 1ml：0.3mg |
| 【貯藏】 | 遮光、密閉，陰涼處保存。避免兒童誤取。 |
| 【包裝】 | 安瓿。 |
| 【有效期】 | 24個(gè)月。 |
| 【批準文號】 | 國藥準字H20065952 |
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